Вы здесь

Главная

Производные бетулиновой кислоты с увеличенным объемом в области изопропенильной группы. Синтез и антимеланомная активность

ID_Статьи: 
51.00

Бегудиновая кислота проявляет антимеланомную активность, но в больших концентрациях. Молекулярная модификация в области С 19 может привести к увеличению активности на основе анализа взаимосвязи «структура-активность».

Был исследован ряд реакций присоединения к двойной связи Вг2, НВг, и некоторых карбенов. Полученные вещества выделялись на колонке с силикагелем. Строение и индивидуальность подтверждались комплексом физико-химических методов анализа (Ш-ЯМР, масс-спектрометрия, ВЭЖХ). Цитотоксичность синтезируемых веществ определяли с помощью МТТ-теста для клеток линий Colo38, BRO).

Некоторые из синтезируемых веществ проявляли активность на уровне бетулиновой кислоты. Растворимость полученных соединений оказалась значительно меньше, чем у бетулиновой кислоты, поэтому, вероятно, определенная цитотоксичность не истинна.

Для уточнения активности исследуемых веществ требуется разработать методы их солюбилизации.

 

Сенечкин И.В.1, Сымон А.В.1, Каплун А.П.1, Власенкова Н.К.2, Герасимова П.К.2, Швец В.И.1

1Московская Государственная Академия Тонкой Химической Технологии им. М.В. Ломоносова, Москва (Россия),

2РОНЦ им. Н.Н. Блохина РАМН, Москва (Россия).