Вы здесь

Главная

Бетагистин действует на кальциевые каналы плазматических мембран

ID_Статьи: 
109.00

Поиск новых препаратов для лечения острого ишемического инсульта является актуальной задачей биологии и медицины. В клинической практике при лечении последствий инсультов хорошо себя проявил препарат бетагистин (бетасерк), для которого известно, что он, являясь ингибитором фермента, инактивирующего гистамин, оказывает гистаминоподобное действие. Современные представления о развитии ишемии описываются так называемой «кальциевой гипотезой ишемической смерти клеток», частью которой является гипотеза «глутаматной возбуждающей токсичности». В связи с этим представляло интерес проверить влияние бетагистина на концентрацию внутриклеточного кальция, что и явилось целью настоящей работы.

В экспериментах, в которых измеряли флуоресценцию прединкубированных с флуоресцентным зондом на мембраносвязанный Са2+ - хлортетрациклином (ХТЦ) синаптосом из мозга крыс, было показано, что бетагистин в концентрации 10-5 М изменял флуореценцию ХТЦ приблизительно также, как и известный блокатор потенциал-зависимых Са-каналов - нитрендипин (10-5 М). В экспериментах, в которых изучали связывание радиоактивно меченого 3Н-нитрендипина (3Н-НД) с удельной активностью 20 Ки/ммоль (Amersham, Великобритания) с препаратом синаптосомальных мембран из мозга крыс, было показано, что 3Н-НД специфически связывался с синаптическими мембранами из мозга крыс с Kd около 30 нМ и бетагистин ингибировал это связывание с константой полумаксимального ингибирования около 0,3 мкМ. Эти эксперименты прямо указывают то, что бетагистин может связываться с потёнциалзавйси- мыми кальциевыми каналами и их блокировать. ;

Выявленная способность бетагистина, подобно нитрендипину блокировать поступление Са2+ в клетку может служить дополнительным основанием для дальнейших исследований этого препарата в направлении его потенциального применения для лечения острых ишемических инсультов.

 

Раджабова Г.Г., Дусчанов Ш.Б., Тонких А.К.

Национальный университет Узбекистана, Ташкент (Узбекистан)